Akademik

лекарственные средства, активизирующие внешнесекреторную функцию печени и увеличивающие выделение желчи в двенадцатиперстную кишку. Ж. с. условно разделяют на холеретические, т.е. усиливающие секрецию желчи гепатоцитами, и холекинетические, т.е. способствующие выделению желчи из желчного пузыря в кишечник. Некоторые Ж. с. одновременно усиливают образование и выделение желчи.

Холеретические Ж. с. увеличивают количество желчи главным образом за счет повышения содержания в ней воды (гидрохолеретики) или благодаря повышению содержания плотного остатка (истинные холеретики). Истинные холеретики влияют преимущественно на секреторный механизм образования желчи (Жёлчь). Они усиливают синтез солей желчных кислот (Жёлчные кислоты) (холатов) в печени. В результате повышения содержания в желчи холатов возрастает ее холатохолестериновый коэффициент, что, по-видимому, предотвращает выпадение холестерина в осадок и возможное образование желчных камней.

К холеретическим средствам относят препараты желчных кислот (дегидрохолевую кислоту, дехолин); препараты, содержащие эти кислоты (аллохол, холензим, лиобил); некоторые синтетические препараты (никодин, оксафенамид, циквалон), а также растительные Ж. с., содержащие флавоны, витамины и эфирные масла, например берберин, холосас, холагол, флакумин, конвафлавин, препараты бессмертника песчаного (отвар, сухой экстракт, гранулы цветков, фламин), кукурузных рылец (отвар, жидкий экстракт), володушки, пижмы.

Желчные кислоты, как при энтеральном, так и при парентеральном введении оказывают выраженное, но не продолжительное (1—3 ч) желчегонное действие. Они усиливают выделение холестерина, холатов и бромсульфалеина с желчью. Холеретическии эффект желчных кислот обусловлен усилением функциональной активности гепатоцитов и снижением реабсорбции составных компонентов желчи в желчных пузырях. Повышение экскреции холатов происходит, по-видимому, в основном за счет энтерогепатического цикла, т.к. общее выделение желчных кислот меньше суммы введенной и спонтанно выделенной кислоты. Желчные кислоты, секретируемые гепатоцитами, в желчных капиллярах подвергаются диссоциации, образуя органические анионы. Высокая концентрация последних создает осмотический градиент между желчью и кровью, что и обусловливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов. Осмотическая активность природных желчных кислот значительно понижается вследствие мицеллообразования. Дегидрохолевая кислота (продукт окисления холевой кислоты), не образующая мицелл и значительно увеличивающая кровоток по печеночным артериям, оказывает наиболее выраженное желчегонное действие по сравнению с другими соединениями этой группы и наименее токсична.

Синтетические Ж. с. (никодин, оксафенамид, циквалон) значительно увеличивают желчную секрецию, превосходят по активности соли желчных кислот, малотоксичны; длительность их действия 2—6 ч. Они экскретируются гепатоцитами в желчные капилляры и усиливают желчеобразование за счет осмотической фильтрации воды и электролитов, не образуют мицеллы, лишены способности переводить липиды в растворимое состояние. Оксафенамид и циквалон оказывают также холекинетическое действие, понижают вязкость желчи. Кроме того, оксафенамид обладает гипохолестеринемическими свойствами, а циквалон — противовоспалительными. Никодину присуще антибактериальное действие (за счет формальдегида, отщепляющегося при метаболизме этого препарата).

Большинство растительных Ж. с. стимулирует секрецию желчи, увеличивает содержание в ней холатов, проявляет гепатозащитное действие.

Многие холекинетические Ж. с. усиливают выделение желчи благодаря специфическому раздражению слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, в результате чего в кровь выделяется гормон холецистокинин, который вызывает сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера общего желчного протока (сфинктера Одди). Благодаря постоянному оттоку желчи устраняется ее застой в протоках, уменьшается всасывание в кровь, предотвращается развитие инфекции и образование желчных камней, уменьшается интенсивность воспалительного процесса. К этой группе Ж. с. относятся сульфат магния, питуитрин, полиатомные спирты (ксилит, маннит, сорбит), растительные масла. Кроме того, к холекинетическим Ж. с. относят препараты, устраняющие спазмы желчных путей и облегчающие вследствие этого отделение желчи. Такими свойствами обладают спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа) и м-холиноблокаторы (атропин и др.).

Желчегонные средства назначают при различных заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных путей (хронические гепатиты, холецистит, холангит и др.). При инфекционных процессах в печени или желчных путях Ж. с, используют в сочетании с химиотерапевтическими средствами (антибиотиками, сульфаниламидами). Препараты, содержащие желчные кислоты, применяют также при длительном дренировании желчных путей или при наличии холецистостомы. Они способствуют нормализации пищеварения, усиливают желчеотделение, предупреждают развитие инфекции. Препараты, содержащие желчь и желчные кислоты, могут служить средством заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот (например, при циррозах печени). Кроме того, их используют для увеличения продукции сока поджелудочной железы, переваривания и усвоения жира и жирорастворимых витаминов, усиления перистальтики кишечника. При закупорке общего желчного протока небольшими конкрементами иногда применяют холеретические средства (главным образом дехолин) в сочетании с сульфатом магния и спазмолитиками. При заболеваниях печени и желчных путей Ж. с. нередко комбинируют со слабительными средствами (Слабительные средства) с целью устранения запоров и связанного с ними интенсивного обратного всасывания в кровь компонентов желчи и различных токсических веществ из кишечника. Некоторые холеретики, особенно дехолин и дегидрохолевая кислота, оказывают выраженное мочегонное действие, в связи с чем их целесообразно назначать при циррозе печени и других заболеваниях, сопровождающихся асцитом.

Холекинетики применяют главным образом при дуоденальном зондировании. Для устранения спазмов (приступы желчной колики) или при лечении заболеваний печени и желчных путей, сопровождающихся болями, используют спазмолитики миотропного действия и м-холиноблокаторы (см. Холиноблокирующие средства).

Применение холеретических средств противопоказано при острых воспалительных и резко выраженных дистрофических процессах в печени, а также при заболеваниях печени, сопровождающихся холемическим синдромом, т.к. они создают дополнительную нагрузку на гепатоциты и могут усилить желтуху. Однако при длительной механической желтухе целесообразно назначение малых доз аллохола или холензима, т.к. они обеспечивают всасывание жирорастворимых витаминов (особенно А и К) в кишечнике.

Основные Ж. с., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Берберина бисульфат (Berberini bisulfas) назначают внутрь по 0,005—0,01 г 3 раза в день перед едой в течение 2—4 нед. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Конвафлавин (Convaflavinum) используют внутрь по 0,02 г 3 раза в день перед едой в течение 3—4 нед. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г. Хранение: в плотно закрытых банках в защищенном от света месте.

Кукурузные рыльца (Stigmata Maydis) назначают внутрь в виде отвара или настоя (10 г на 200 мл воды) по 1—3 столовых ложки 3—4 раза в день.

Никодин (Nicodinum) применяют внутрь по 0,5—1 г 3—4 раза в день перед едой в течение 10—14 дней. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г. Хранение: в защищенном от света месте.

Оксафенамид (Oxaphenamidum) принимают внутрь по 0,25—0,5 г 3 раза в день перед едой в течение 15—20 дней. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Таблетки «Аллохол» (Tabulettae «Allocholum») содержат сухую желчь животных, сухой экстракт чеснока, сухой экстракт крапивы и уголь активированный. Назначают внутрь после еды взрослым по 1—2 таблетки 3—4 раза в день, детям (в специальной лекарственной форме) до 7 лет — по 1 таблетке, старше 7 лет — по 2 таблетки 3 раза в день в течение 3—4 нед. Формы выпуска: таблетки; таблетки для детей (Tabulettae «Allochohim» obductae pro infantibus), содержащие указанные выше ингредиенты в половинном количестве.

Таблетки «Лиобил» (Tabulettae «Liobilum») содержат лиофилизированную бычью желчь. Назначают внутрь по 1—3 таблетке 3 раза в день в конце еды в течение 1—2 мес. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г. Хранение: в сухом месте при температуре не выше 25°.

Таблетки «Холензим» (Tabulettae «Cholenzymum» obductae) содержат сухую желчь, высушенную поджелудочную железу и слизистую оболочку тонких кишок убойного скота. Применяют внутрь по 1 таблетке 1—3 раза в день после еды. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Флакумин (Flacuminum) содержит сумму флавоноловых агликонов из листьев скумпии. Назначают внутрь по 0,02—0,04 г 2—3 раза в день перед едой в течение 3—4 нед. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Фламин (Flaminum) содержит сумму флавонов бессмертника песчаного. Принимают внутрь по 0,05 г 3 раза в день перед едой в течение 10—40 дней. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Холагол (Cholagolum) содержит красящее вещество корня куркумы, эмодин из крушины, магния салицилат, эфирные масла, спирт этиловый, оливковое масло. Используют внутрь по 5 капель (на сахаре) 3 раза в день за ¹/₂ ч до еды, при приступах желчнокаменной болезни однократно 20 капель. Форма выпуска: во флаконах по 10 мл.

Холосас (Cholosasum) — сироп из сгущенного водного экстракта плодов шиповника и сахара. Назначают внутрь взрослым по 1 чайной ложке, детям — по ¹/₄—¹/₂ чайной ложки 2—3 раза в день. Форма выпуска: флаконы по 300 г.

Цветки бессмертника песчаного (Flores Helichrysi arenarii) принимают внутрь в виде отвара (10 г на 250 мл воды) в теплом виде по ¹/₂ стакана 2—3 раза в день перед едой. Форма выпуска: в упаковке по 50 г.

Циквалон (Cycvalonum) назначают внутрь по 0,1 г 3—4 раза в день в течение 3—4 нед. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Экстракт бессмертника сухой (Extractum florum Helichrysi arenarii siccum) применяют по 1 г 3 раза в день в течение 2—3 нед. Форма выпуска: в упаковке по 10 г.

Экстракт кукурузных рылец жидкий (Extractum Stigmatum maydis fluidum) назначают внутрь по 30—40 капель 2—3 раза в день перед едой. Форма выпуска: по 25 мл в стеклянных флаконах. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

Библиогр.: Саратиков А.С. и Скакун Н.П. Желчеобразование и желчегонные средства, Томск, 1977, библиогр.

лекарственные средства, усиливающие желчеобразование (холеретики) или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку (холекинетики).