Akademik

Антидепрессанты
I Антидепресса́нты
[antidepressiva; греч. anti- против + лат. depressus (от deprimere) придавленный, угнетенный] — лекарственные средства, применяемые при лечении депрессивных синдромов.
По механизму действия различают следующие основные группы А.: ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) типа А необратимого и обратимого действия; неизбирательные и избирательные ингибиторы нейронального захвата нейромедиаторных аминов-норадреналина, дофамина, серотонина и др. Среди ингибиторов МАО необратимого действия ограниченное клиническое значение сохранил лишь ниаламид. К ингибиторам МАО обратимого действия относят инказан, пиразидол, тетриндол (четырехциклические А.), бефол и моклобемид.
Неизбирательные ингибиторы нейронального захвата представлены имипрамином, амитриптилином, дезимипрамином, кломипрамином, опипрамолом, пипофезином, фторацизином («типичные» трициклические А.), мапротилином (четырехциклический А.) и др.; избирательные — пароксетином, сертралином, тразодоном, флувоксамином, циталопримом и др.
Считают, что механизм антидепрессивного действия ингибиторов МАО связан с торможением этими препаратами процесса окислительного дезаминирования медиаторов головного мозга из числа моноаминов — норадреналина, дофамина, серотонина, в связи с чем в ц.н.с. их содержание увеличивается и облегчается передача нервных импульсов в адренергических, дофаминергических и серотонинергических синапсах. «Типичные» трициклические А. и мапротилин стимулируют передачу нервных импульсов в указанных синапсах преимущественно за счет нарушения одного из основных процессов инактивации медиаторов — их обратного захвата пресинаптическими нервными окончаниями. В результате увеличивается содержание медиаторов в синаптической щели.
Имеются также А., механизм действия которых недостаточно изучен или отличается от описанного выше. В частности, доксепин (производное бензоксепина), по-видимому, влияет на адренергическую передачу в ц.н.с., блокируя обратный нейрональный захват норадреналина. Миртазарин слабо угнетает обратный захват норадреналина, усиливает выделение медиаторов в синаптическую щель в основном за счет блокирования синаптических α2-рецепторов, однако при этом препарат блокирует серотониновые 5-НТ2 и 5-НТ3-рецепторы и, следовательно, стимулирует передачу импульсов только в синапсах, содержащих 5-НТ1-рецепторы; кроме того, миртазарин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, с чем связан его седативный эффект. Миансерин (четырехциклический А.) на обратный захват моноаминов влияет мало, усиливает адренергическую передачу в головном мозге главным образом благодаря блокированию пресинаптических адренорецепторов и повышению в связи с этим выделения соответствующего медиатора; блокирует также серотониновые и Н1-гистаминовые рецепторы. Тианептин, в отличие от А., затрудняющих обратный захват серотонина, облегчает его, практически не влияет на адренергические и дофаминергические процессы в ц.н.с., механизм антидепрессивного действия препарата не ясен. Сиднофен, близкий по строению к сиднокарбу (см. Психостимулирующие и аналептические средства), оказывает стимулирующее влияние на ц.н.с. и вызывает выраженный антидепрессивный эффект.
Антидепрессивной активностью обладают также некоторые препараты, не включенные в группу антидепрессивных средств, например гепатопротектор адеметионин (гептрал), препарат из экстракта зверобоя гиперицин, угнетающий активность МАО, в основном типа А.
Общим свойством всех А. является положительное влияние на эмоциональную сферу больных, страдающих депрессиями, что проявляется улучшением настроения и общего психического состояния. Терапевтический эффект А. развивается относительно медленно — обычно через 5—14 дней от начала их применения. Отдельные препараты А. отличаются друг от друга рядом особенностей действия. Так, психостимулирующее действие оказывают ниаламид, имипрамин, моклобемид, флуоксетин, сиднофен; анксиолитическое — опипрамол, тразодон; седативное — амитриптилин, доксепин, флувоксамин, миансерин, пилофезин. Ряд препаратов (кломипрамин, мапротилин, пароксетин, сертралин, тианептин) отличаются сбалансированным действием, вызывая (наряду с антидепрессивным) анксиолитический, седативный или психостимулирующий эффекты. Амитриптилин, имипрамин, мапротипароксетин, фторацизин и некоторые другие препараты обладают также холиноблокирующей активностью.
Препараты А. обычно хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. «Типичные» трициклические А. подвергаются метаболическим превращениям в основном путем деметилирования, окисления, ароматического гидроксилирования. Некоторые метаболиты этих веществ, например дезимипрамин, обладают выраженной психотропной активностью. При назначении «типичных» трициклических А. в одинаковых дозах концентрация их в плазме крови у разных больных существенно различается, что объясняют генетическими факторами. Выделение из организма этих препаратов происходит сравнительно быстро. Так, около 40% введенной дозы имипрамина выводится с мочой в течение суток. Ингибиторы МАО необратимого действия инактивируются преимущественно путем ацетилирования.
Применяют А. в основном при различных депрессивных синдромах (Депрессивные синдромы). При выборе препаратов для терапии депрессий учитывают как симптоматологическую структуру синдрома, выраженность его проявлений, так и фармакологические особенности того или иного препарата. Дозируют препараты строго индивидуально, начиная со сравнительно небольших доз и постепенно увеличивая их. Длительность курса лечения также индивидуальна (1—6 мес). После наступления терапевтического эффекта дозу А. постепенно уменьшают.
Нельзя одновременно применять ингибиторы МАО и антидепрессанты других групп. При необходимости ингибиторы МАО назначают только через 2—3 нед. после отмены других препаратов. Не следует также принимать резерпин вместе с ингибиторами МАО, т.к. при этом возможно резкое возбуждение ц.н.с. Угнетение МАО под влиянием ее ингибиторов происходит не только в ц.н.с., но и в периферических тканях. Кроме того, ингибиторы МАО подавляют активность ряда других ферментных систем. Так, вследствие угнетения микросомальных ферментов печени ингибиторы МАО пролонгируют действие снотворных средств, анальгетиков, гипотензивных средств, местных анестетиков и других препаратов, в связи с чем комбинированное применение указанных препаратов с ингибиторами МАО (в случае необходимости) должно проводиться с большой осторожностью (см. также Несовместимость лекарственных средств). Ингибиторы МАО могут усиливать эффекты биогенных сосудосуживающих моноаминов (тирамина, фенилэтиламина), содержащихся в некоторых пищевых продуктах (сыре, сливках, кофе, пиве, вине). В обычных условиях эти вещества инактивируются МАО, содержащейся в стенке тонкой кишки и в печени. При угнетении активности данного фермента ингибиторами МАО может проявляться гипертензивное действие этих моноаминов. При лечении ингибиторами МАО рекомендуется исключать из диеты указанные продукты. Общее для А. всех групп противопоказание к применению — повышенная чувствительность к препарату.
Основные антидепрессанты приводятся в таблице.
Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных антидепрессантов
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
| Названия                   | Показания                  | Способы применения и        | Побочные эффекты.                |
| препаратов,               |                                   | дозы                                    | Противопоказания                   |
| синонимы. Формы     |                                   |                                            |                                                |
| выпуска                    |                                   |                                            |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Ингибироты МАО необратимого действия                                                                                                     |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Ниаламид (ниамид,  | Депрессивные           | Внутрь (после еды) по 50—  | Возможны беспокойство,         |
| новазид, нуредал и   | состояния различной  | 350 мг в сутки                      | бессонница, головная боль,     |
| др.).                          | этиологии с                |                                            | диспептические                       |
| Таблетки и драже по  | вялостью,                  |                                            | расстройства, запор,               |
| 25 мг                         | заторможенностью     |                                            | понижение систолического      |
|                                  |                                   |                                            | АД.                                          |
|                                  |                                   |                                            | Противопоказания: нарушения |
|                                  |                                   |                                            | функции печени и почек,         |
|                                  |                                   |                                            | декомпенсация сердечной       |
|                                  |                                   |                                            | деятельности, нарушения        |
|                                  |                                   |                                            | мозгового кровообращения,     |
|                                  |                                   |                                            | ажитированные состояния       |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Ингибиторы МАО обратимого действия                                                                                                        |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Бефол.                    | Депресии различной   | Внутрь (после еды) 2 раза   | Возможны снижение АД,         |
| Таблетки по 10 и 25   | этиологии у взрослых | в день по 30—150 мг.          | головная боль, усиление          |
мг; 0,25% р-р в          | при неврозоподобной  | Суточная доза — до 400     | тревоги и раздражительности. |
| ампулах по 5 мл        | и нерезко                   мг.                                       | Противопоказания: острые       |
|                                  | выраженной               | Внутривенно (капельно или  | воспалительные заболевания  |
|                                  | ипохондрической        | медленно струйно) от 50      | почек, печени; отравления       |
|                                  | симптоматике             | мг (в начале лечения) до      | наркотическими,                      |
|                                  |                                   | 250 мг в сутки.                     | снотворными,                          |
|                                  |                                   | Внутримышечно в разовой   | анальгетическими                    |
|                                  |                                   | дозе 10—25 мг (20—50 мг в | средствами; острая                 |
|                                  |                                   | сутки)                                  | алкогольная абстиненция         |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Инказан (                 | Депрессии                  | Внутрь, в начале по 25—50  | В отдельных случаях сухость  |
| метролиндол).           | различного генеза с    | мг 2 раза в сутки (утром и    | во рту, тошнота, колебания      |
| Таблетки по 25 мг;     | преобладанием гипо-  | днем), затем дозу                | АД, брадикардия.                    |
| 1,25% р-р в ампулах  | и анергических           | постепенно повышают до     | Противопоказания:                  |
| по 2 и 10 мл              | расстройств,              | 250 мг в сутки.                     | ажитированные депрессии и    |
|                                  | особенно                    | Внутривенно капельно,        | другие состояния,                   |
|                                  | адинамические           | суточная доза от 50 (в         | сопровождающиеся                 |
|                                  | депрессии с               | начале лечения) до 250 мг   | возбуждением; острые            |
|                                  | заторможенностью,    | (препарат растворяют в       | заболевания печени и почек;   |
|                                  | неглубокие                 | 250—500 мл                         | острая алкогольная                 |
|                                  | депрессии с               | изотонического раствора     | абстиненция                            |
|                                  | неврозоподобной и     | натрия хлорида или 5% р-    |                                                |
|                                  | слабовыраженной       | ра глюкозы). Внутривенно    |                                                |
|                                  | ипохондрической        | струйно (медленно) в           |                                                |
|                                  | симптоматикой;          | суточной дозе 50—150 мг.   |                                                |
|                                  | астенические             | Проводится от 5 до 15         |                                                |
|                                  | субдепрессивные       | внутривенных вливаний       |                                                |
|                                  | состояния при            |                                            |                                                |
|                                  | хроническом              |                                            |                                                |
|                                  | алкоголизме (вне        |                                            |                                                |
|                                  | острой абстиненции)   |                                            |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Моклобемид           | Депрессии различной | Внутрь по 0,25—0,6 г в        | Возможны чувство                  |
| (аурорикс).                | этиологии                   | сутки (в 3 приема после       | беспокойства, возбуждение,    |
| Таблетки, покрытые   |                                   | еды)                                    | нарушение сна, головная         |
| оболочкой по 0,15 и   |                                   |                                            | боль, тремор, нечеткость         |
| 0,3 г                          |                                   |                                            | видения предметов, сухость   |
|                                  |                                   |                                            | во рту, тошнота, изжога,          |
|                                  |                                   |                                            | диарея, запор, потливость.      |
|                                  |                                   |                                            | Противопоказания: тревожные |
|                                  |                                   |                                            | ажитированные состояния,      |
|                                  |                                   |                                            | острые состояния со               |
|                                  |                                   |                                            | спутанностью сознания,          |
|                                  |                                   |                                            | феохромоцитома,                    |
|                                  |                                   |                                            | беременность, лактация,         |
|                                  |                                   |                                            | детский возраст.                     |
|                                  |                                   |                                            | Необходим контроль за           |
|                                  |                                   |                                            | состоянием пациентов с          |
|                                  |                                   |                                            | суицидальными                       |
|                                  |                                   |                                            | наклонностями в начале          |
|                                  |                                   |                                            | лечения.                                  |
|                                  |                                   |                                            | С осторожностью применяют   |
|                                  |                                   |                                            | при тиреотоксикозе                  |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Пиразидол.             | Депрессии как с         | Внутрь по 50—300 мг в        | Изредка возникают сухость     |
| Таблетки по 25 и 50   | психомоторной           | сутки                                   | во рту, потливость, тремор      |
мг                             | заторможенностью,    |                                            | рук, тахикардия, тошнота,       |
|                                  | так и с тревожными и |                                             | головокружение.                      |
|                                  | тревожно-бредовыми  |                                            | Противопоказания: острые       |
|                                  | проявлениями            |                                            | воспалительные заболевания  |
|                                  |                                   |                                            | печени, заболевания                |
|                                  |                                   |                                            | кроветворной системы             |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Тетриндол.             | Депресии различного  | Внутрь. Начальные дозы—  | Иногда возникают чувство       |
| Таблетки, покрытые   | генеза,                       | 25—50 мг 2 раза в сутки      | тревоги, сухость по рту,          |
| оболочкой, по 25 и     | предпочтительнее      | (утром и днем). В течение    | головная боль.                         |
| 50 мг                         | при циклотимических  | 1—2 нед. дозу повышают    | Противопоказания те же, что   |
|                                  | проявлениях               | до 200—400 мг в сутки        | для пиразидола                       |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Неизбирательные ингибиторы нейронального захвата нейромедиаторных аминов                                         |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Амитриптилин        | Преимущественно      | Внутрь (после еды) по 50—  | Возможны сухость во рту,       |
| (амизол, амирол,       | эндогенные                | 250 мг в сутки (в 3—4          | нарушение аккомодации,         |
| эливел и др.).            | депресии. Более        | приема); внутримышечно     | задержка мочеиспускания,      |
| Таблетки и драже по  | эффективен при        | или внутривенно                  | сонливость, головокружение,   |
| 10; 25 и 50 мг; 1% р-  | тревожно-                   | (медленно) по 25—40 мг 3-4 | тремор рук, парестезии,          |
| р в ампулах по 2 мл  | депрессивных            | раза в сутки                         | аллергические реакции,           |
                                 | состояниях                 |                                            | нарушение сердечного ритма.  |
| и флаконах по 10 мл  |                                  |                                            | Противопоказания: глаукома,   |
|                                  |                                   |                                            | аденома предстательной         |
|                                  |                                   |                                            | железы, атония мочевого         |
|                                  |                                   |                                            | пузыря                                    |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Дезимипрамин        | Те же, что для            | Внутрь по 25 мг 2—3 раза в | Побочные действия и              |
| (десметилимипрамин | имипрамина               | сутки (в начале лечения),     | противопоказания те же, что    |
| и др.).                       |                                   | постепенно увеличивая        | при использовании                  |
| Драже по 25 мг          |                                   | дозу до 100—150 мг            | имипрамина                             |
|                                  |                                   | (иногда до 200 мг) в сутки.   |                                                |
|                                  |                                   | Поддерживающая доза —   |                                                |
|                                  |                                   | 75—100 мг в сутки               |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Имипрамин             | Депрессивные,           | Взрослым внутрь после       | Усиление тревоги, бреда,        |
| (импрамин,                | особенно астено-        | еды по 75—250 мг в сутки   | галлюцинаций, головная боль,  |
| мелипрамин и др.).    | депрессивные,           | (высшая суточная доза 300  | головокружение, потливость,   |
| Драже по 10 и 25       | состояния,                 мг); внутримышечно — по    | нарушения сердечного ритма,  |
мг; таблетки по 10;    | сопровождающиеся   | 25-200 мг в сутки.                | сухость во рту, нарушение      |
| 25; 50; 75 и 150 мг;    | моторной и                 | Детям назначают внутрь,     | аккомодации, задержка           |
| ампулы по 2 мл         | идеомоторной            | начиная с 10 мг в сутки, в    | мочеиспускания, кожные         |
| 1,25% р-ра                | заторможенностью;    | течение 10 дней                   | аллергические реакции,           |
|                                  | энурез у детей           | увеличивают суточную        | эозинофилия, лейкоцитоз.       |
|                                  |                                   | дозу для детей 1—7 лет до  | Раздражает ткани при             |
|                                  |                                   | 20 мг, 8—14 лет — до 20—  | парентеральном введении.      |
|                                  |                                   | 50 мг, старше 14 лет — до   | При эпилепсии назначают с     |
|                                  |                                   | 50 мг и более                       | осторожностью.                       |
|                                  |                                   |                                            | Противопоказания: активный   |
|                                  |                                   |                                            | туберкулез, инфекционные      |
|                                  |                                   |                                            | болезни; острые заболевания  |
|                                  |                                   |                                            | печени, почек, кроветворных   |
|                                  |                                   |                                            | органов; недостаточность и     |
|                                  |                                   |                                            | нарушения проводимости        |
|                                  |                                   |                                            | сердца; расстройства              |
|                                  |                                   |                                            | мозгового кровообращения;     |
|                                  |                                   |                                            | глаукома; аденома                  |
|                                  |                                   |                                            | предстательной железы,          |
|                                  |                                   |                                            | атония мочевого пузыря          |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Кломипрамин          | Депрессии                  | Внутрь, обычно по 25 мг 3   | Побочные действия и              |
| (анафранил,              | различного генеза, в   | раза в сутки. При тяжелых   | противопоказания в основном  |
| кломинал,                  | том числе глубокие и  | депрессиях вводят              | те же, что при использовании  |
| клофранил и др.).      | затяжные формы        | внутривенно (медленно) от  | имипрамина. В отличие от       |
| Драже по 25 мг;         |                                   | 25—50 до 200 мг                  | имипрамина препарат обычно  |
| таблетки по 10 и 25   |                                   |                                            | не усиливает страха и тревоги |
мг; таблетки-ретард   |                                   |                                            |                                                |
| о 75 мг; ампулы по    |                                   |                                            |                                                |
| 2 мл 1,25% р-ра         |                                   |                                            |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Мапротилин            | Различные формы      | Внутрь по 10—300 мг в        | Сухость во рту, нарушение      |
| (людиомил и др.).      | депрессий,                 | сутки; внутривенно по 25—  | аккомодации, запоры,              |
| Драже по 10; 25 и 50  | сопровождающиеся   | 150 мг в сутки                      | задержка мочеиспускания.      |
мг; ампулы по 2 мл    | раздражительностью, |                                            | Противопоказания:                  |
| 1,25% р-ра                | страхом                     |                                            | заболевания печени и почек,   |
|                                  |                                   |                                            | глаукома, аденома                  |
|                                  |                                   |                                            | предстательной железы           |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Опипрамол              | Нетяжелые                 | Внутрь взрослым по 25—     | Головокружение,                     |
| (инсидон и др.).         | депрессивно-             | 100 мг вечером или по 50     | возбуждение, сухость во рту,  |
| Драже по 50 мг          | тревожные                 мг 2—3 раза в сутки. Детям | тахикардия (возникают            |
|                                  | состояния,                 | старше 6 лет — по 50 мг      | редко).                                    |
|                                  | психовегетативные     | 1—2 раза в сутки                 | Противопоказания те же, что   |
|                                  | нарушения, в              |                                            | для имипрамина                      |
|                                  | сочетании со              |                                            |                                                |
|                                  | страхом,                    |                                            |                                                |
|                                  | напряжением,             |                                            |                                                |
|                                  | нарушением сна         |                                            |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Пипофезин              | Астенодепрессивные  | Внутрь после еды по 25—   | Головокружение, тошнота, в    |
| (азафен и др.).          | и тревожно-                | 200 мг в сутки (в 3—4          | отдельных случаях рвота        |
| Таблетки по 25 мг      | депрессивные            | приема)                               |                                                |
|                                  | состояния. Более       |                                            |                                                |
|                                  | эфективен при           |                                            |                                                |
|                                  | нетяжелых                 |                                            |                                                |
|                                  | депрессиях                |                                            |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Избирательные ингибиторы нейронального захвата нейромедиаторных аминов (серотонина)                        |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Пароксетил             | Эндогенные,               | Внутрь. Суточная доза в      | Возможны сонливость,            |
| (паксил).                    | реактивные,               | начале — 20 мг (в 1 прием), | бессонница, головная боль,     |
| Таблетки, покрытые   | невротические            | затем ее повышают на 10    | головокружение, слабость,      |
| оболочкой, по 20 и     | депресии                    | мг в неделю до достижения | галлюцинации, повышенная     |
| 30 мг пароксетина     |                                   | терапевтического эффекта, | возбудимость, гипомания,       |
| гидрохлорида            |                                   | чаще до 40—50 мг               | экстрапирамидные                  |
|                                  |                                   |                                            | нарушения, судороги,              |
|                                  |                                   |                                            | нарушение аккомодации,         |
|                                  |                                   |                                            | мидриаз, анизокория,              |
|                                  |                                   |                                            | повышение внутриглазного      |
|                                  |                                   |                                            | давления, повышение и           |
|                                  |                                   |                                            | снижение АД, тахи- или           |
|                                  |                                   |                                            | брадикардия, тошнота, запор,  |
|                                  |                                   |                                            | диарея, лейкоцитопения,         |
|                                  |                                   |                                            | анемия, расстройства              |
|                                  |                                   |                                            | половой функции.                    |
|                                  |                                   |                                            | Противопоказания: нарушение |
|                                  |                                   |                                            | функции печени, почек.           |
|                                  |                                   |                                            | Во время беременности и        |
|                                  |                                   |                                            | лактации назначается только   |
|                                  |                                   |                                            | при крайней необходимости     |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Сертралин               | Депрессии (лечение и | Внутрь. Начальная доза —  | Возможны сухость во рту,       |
| (золофт).                   | профилактика             | 50 мг 1 раз в сутки, в           | тошнота, диарея, задержка      |
| Таблетки, покрытые   | рецидивов)                 | течение нескольких недель  | эякуляции, тремор,                  |
| оболочкой, по 50 и     |                                   | ее повышают до 200 мг в     | потливость.                             |
| 100 мг сертралина     |                                   | сутки. Эффект                     | Противопоказания:                  |
| гидрохлорида            |                                   | проявляется через 7 дней,   | беременность, лактация          |
|                                  |                                   | достигая максимума через  |                                                |
|                                  |                                   | 2—3 нед.                             |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Тразодон (азона,     | Депрессии (в том       | Внутрь, вначале по 50 мг 3  | Возможны утомляемость,        |
| триттико и др.).         | числе эндогенные,     | раза в день, затем дозу       | сонливость, головная боль,     |
| Капсулы по 50 и 100  | психотические,           | увеличивают до 300—500    | головокружение, бессонница,  |
мг; таблетки с           | невротические,           | мг в сутки. Эффект обычно | снижение АД (встречаются      |
| контролируемым       | соматогенные) с         | наступает через 3—7 дней.  | редко и исчезают при              |
| высвобождением       | тревогой,                    | При невротических и            | уменьшении дозы).                  |
| действующего           | напряженностью, в     | соматических депрессиях    | Противопоказания: первый      |
| вещества по 75 и      | том числе у больных  | назначают как                      | триместр беременности,          |
| 150 мг; 1% р-р в        | пожилого возраста с   | анксиолитическое средство | лактация                                  |
| ампулах по 5 мл        | органическими           | — по 25 мг 3 раза в день.    |                                                |
|                                  | заболеваниями ц.н.с.  | Внутривенно или                  |                                                |
|                                  | и при соматических    | внутримышечно вводят 50   |                                                |
|                                  | заболеваниях;            мг в качестве                       |                                                |
|                                  | премедикация            | премедикации перед            |                                                |
|                                  |                                   | оперативным                       |                                                |
|                                  |                                   | вмешательством                  |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Флувоксамин          | Депрессии различной | Внутрь. Суточная доза         | Возможны тошнота, рвота,      |
| (феварин и др.).        | этиологии                   | 10—20 мг, максимальная     | запоры, анорексия, диарея,     |
| Таблетки, покрытые   |                                   | — 30 мг. Дозу до 15 мг        | сухость во рту, повышение      |
| оболочкой, по 50 и     |                                   | можно назначать в 1            | активности печеночных           |
| 100 мг                       |                                   | прием, преимущественно     | трансаминаз, сонливость,        |
|                                  |                                   | вечером, большие дозы       | головокружение, голвоная       |
|                                  |                                   | следует разделить на 2—3  | боль, бессонница, ажитация,    |
|                                  |                                   | приема                                | тревога, тремор, замедление   |
|                                  |                                   |                                            | эякуляции.                               |
|                                  |                                   |                                            | Противопоказания: судороги в |
|                                  |                                   |                                            | анамнезе, детский возраст; во |
|                                  |                                   |                                            | время беременности препарат |
|                                  |                                   |                                            | используют только при            |
|                                  |                                   |                                            | крайней необходимости.          |
|                                  |                                   |                                            | Назначение препарата в          |
|                                  |                                   |                                            | период лактации требует         |
|                                  |                                   |                                            | прекращения грудного             |
|                                  |                                   |                                            | вскармливания.                       |
|                                  |                                   |                                            | Не допускается прием             |
|                                  |                                   |                                            | алкоголя                                  |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Флуоксетин             | Различные виды         | Внутрь. Взрослым в начале | В редких случаях возникают    |
| (портал, продеп,        | депрессии, особенно  | лечения 20 мг в сутки,         | сонливость, головная боль,     |
| прозак, флуксонил,   | депрессии,                 | через несколько недель       | тошнота, рвота, анорексия.      |
| флюдак и др.).          | сопровождающиеся   | дозу увеличивают до 40 мг  | Противопоказания: эпилепсия, |
| Капсулы и таблетки   | страхом                                                                | выраженные нарушения           |
| по 10 и 20 мг             |                                   | в сутки. Максимальная        | функции почек.                        |
|                                  |                                   | суточная доза 80 мг, лицам | Не допускается прием             |
|                                  |                                   | пожилого и старческого       | алкоголя                                  |
|                                  |                                   | возраста — 60 мг.                |                                                |
|                                  |                                   | Препарат принимают           |                                                |
|                                  |                                   | однократно (не более 20 мг) |                                                |
|                                  |                                   | утром или утром и               |                                                |
|                                  |                                   | вечером. Эффект                |                                                |
|                                  |                                   | развивается в течение 1—4 |                                                |
|                                  |                                   | нед.                                     |                                                |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Циталопрам            | Депрессии различной | Внутрь. Суточная доза от    | Возможны сухость во рту,       |
| (ципрамил).               | этиологии                   | 20 до 60 мг (в 1 прием).       | тошнота, сонливость,              |
| Таблетки по 20 и 40   |                                   | Лицам старше 65 лет —       | потливость, тремор,                |
мг циталопрама         |                                   | 20—40 мг                             | брадикардия, очень редко при |
| гидробромида           |                                   |                                            | употреблении высоких доз —  |
|                                  |                                   |                                            | судороги.                                |
|                                  |                                   |                                            | Противопоказания:                  |
|                                  |                                   |                                            | беременность, лактация.         |
|                                  |                                   |                                            | Эффективность и                    |
|                                  |                                   |                                            | безопасность препарата для    |
|                                  |                                   |                                            | детей не установлены             |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Другие препараты                                                                                                                                        |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Доксепин                 | Депрессия и (или)       | Внутрь. При умеренно         | Возможны сухость во рту,       |
| (доксепина                | тревожность               | выраженной депрессии        | афтозный стоматит, тошнота,  |
| гидрохлорид и др.).   | инволютивные, а        | начальная доза — 75 мг в    | рвота, диарея, запор,              |
| Раствор для приема  | также при неврозах,   | сутки; при тяжелой              | анорексия, изменение              |
| внутрь (концентрат)   | алкоголизме,              | депрессии и выраженной     | вкусовых ощущений;               |
| по 120 мл во              | органических              | тревожности возможно        | головокружение, сонливость,   |
| флаконах с               | заболеваниях ц.н.с.,   | увеличение дозы до 300 мг  | галлюцинации, парестезии,      |
| капельницей,             | психозах                                                               | атаксия, экстрапирамидные     |
| калиброванной на 5;  |                                   | в сутки. Кратность приема   | нарушения, судороги;              |
| 10; 15 и 25 мг            |                                   | 1—2 раза в сутки, при          | задержка мочи; эндокринные   |
|                                  |                                   | однократном приеме доза    | нарушения (гинекомастия,       |
|                                  |                                   | не должна превышать 150    | галакторея и др.);                    |
|                                  |                                   мг                                        | аллергические реакции;           |
|                                  |                                   |                                            | угнетение кроветворения и      |
|                                  |                                   |                                            | др.                                          |
|                                  |                                   |                                            | Противопоказания: глаукома,   |
|                                  |                                   |                                            | тенденция к задержке мочи,    |
|                                  |                                   |                                            | беременность, лактация,         |
|                                  |                                   |                                            | возраст до 12 лет                    |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Миансерин              | Депрессии                  | Взрослым внутрь по 30—40 | Возможны сонливость,            |
| (леривон, миансан).   | различного генеза      мг/сут. (в 2—3 приема или   | лейкоцитопения, лихорадка,    |
| Таблетки по 30 мг      |                                   | 1 раз на ночь), в                  | стоматит, желтуха,                  |
| миансерина               |                                   | последующем дозу              | гипомания, судороги,               |
| гидрохлорида            |                                   | увеличивают до 90—150      | гинекомастия,                          |
|                                  |                                   мг в сутки. При                    | ортостатическая                      |
|                                  |                                   | стабилизации состояния      | артериальная гипотензия,        |
|                                  |                                   | дозу уменьшают до             | полиартропатия, кожные          |
|                                  |                                   | минимальной                       | высыпания.                             |
|                                  |                                   | поддерживающей                | Противопоказания:                  |
|                                  |                                   |                                            | маниакальный синдром,          |
|                                  |                                   |                                            | выраженные нарушения           |
|                                  |                                   |                                            | функции печени, острый          |
|                                  |                                   |                                            | период инфаркта миокарда,    |
|                                  |                                   |                                            | беременность, лактация.         |
|                                  |                                   |                                            | Запрещается прием алкоголя  |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Миртазапин            | Эндогенные                | Внутрь. Начальная              | Возможны сонливость,            |
| (ремерон).                 | депресии                    | суточная доза 15 мг (в 1      | сухость во рту, повышение      |
| Таблетки по 15; 30 и  |                                   | прием, предпочтительнее    | аппетита и массы тела; редко  |
| 45 мг                         |                                   | перед сном). В                     | — мания, тремор, судороги,    |
|                                  |                                   | последующем дозу              | ортостатическая                      |
|                                  |                                   | повышают до 30—45 мг       | артериальная гипотензия,        |
|                                  |                                   | /сут. Эффект наблюдается  | угнетение костномозгового      |
|                                  |                                   | обычно через 2—3 нед;        | кроветворения, желтуха.         |
|                                  |                                   | принимают препарат в         | Противопоказания: почечная и |
|                                  |                                   | течение 4—6 мес.                | печеночная недостаточность,  |
|                                  |                                   |                                            | берменность, лактация,           |
|                                  |                                   |                                            | детский возраст                      |
|                                  |                                   |                                            | (эффективность и                   |
|                                  |                                   |                                            | безопасность не изучены).       |
|                                  |                                   |                                            | Запрещается прием алкоголя  |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Тианептин               | Депрессия, в т.ч. в     | Внутрь взрослым по 12,5     | Возможны сухость во рту,       |
| (коаксин).                  | гериатрической          мг 3 раза в день (перед       | снижение аппетита, тошнота,   |
| Таблетки по 12,5 мг   | практике; тревожно-   | едой). Для пациентов           | рвота, метеоризм, запор, боли |
|                                  | депрессивные            | пожилого возраста, с           | в животе, головная боль,         |
|                                  | состояния у больных  | почечной                             | сонливость, бессонница,         |
|                                  | хроническим              | недостаточностью               | кошмарные сновидения,          |
|                                  | алкоголизмом в          | суточная доза не должна     | слабость, тремор,                    |
|                                  | период абстиненции,  | превышать 25 мг                  | тахикардия, экстрасистолия,   |
|                                  | при соматических       |                                            | боли за грудиной,                    |
|                                  | болезнях                    |                                            | затруднение дыхания,             |
|                                  |                                   |                                            | чувство жара, боли в мышцах  |
|                                  |                                   |                                            | и пояснице.                             |
|                                  |                                   |                                            | Противопоказания: возраст до |
|                                  |                                   |                                            | 15 лет, беременность,             |
|                                  |                                   |                                            | лактация                                  |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
Сиднофен               | Астенические             | Взрослым внутрь (до еды)   | Возможны повышение АД,       |
| (фепросидина           | состояния,                 | назначают по 5 мг 1—2        | сухость во рту, боли в             |
| гидрохлорид).            | нарколепсия,              | раза в день (до полудня).    | области сердца, редко             |
| Таблетки по 5 мг       | утомляемость,           | При необходимости             | кожный зуд, седативный          |
|                                  | депрессии, в том        | повысить дозу, прибавляют | эффект.                                  |
|                                  | числе с                      | по 5 мг через каждые 2—3   | Противопоказания: тревожно-  |
|                                  | заторможенностью у  | дня, до 20—30 мг/сут. По    | депрессивные состояния,        |
|                                  | пациентов с                | достижении эффекта дозу   | одновременный прием с          |
|                                  | циклотимией               | снижают, обычно до 5 мг     | ингибиторами МАО и               |
|                                  |                                   | /сут                                     | трициклическими                     |
|                                  |                                   |                                            | антидепрессантами                 |
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
II Антидепресса́нты (antidepressiva; Анти- + лат. deprimo, depressum угнетать; син.: тимолептики, тимолептические средства)
лекарственные средства, применяемые при лечении психических расстройств, сопровождающихся депрессией (имизин, амитриптилин и др.).

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг.