Akademik

противомикробные средства, применяемые для химиотерапии амебиаза.

Используемые в качестве П. с. противомикробные препараты обладают неодинаковой активностью в отношении возбудителя амебиаза разной локализации. В связи с этим среди П. с. различают амебоцидные препараты универсального действия, эффективные в отношении амеб при любой их локализации в организме; тканевые (системные) амебоцидные препараты, действующие на возбудитель амебиаза в тканях организма (стенке кишечника, печени и др.); контактные амебоцидные препараты, действующие на возбудителя в просвете кишечника.

К группе П. с. универсального действия относятся производные нитроимидазола метронидазол и тинидазол. Метронидазол обладает относительно широким спектром противомикробного действия. Кроме возбудителя амебиаза к нему чувствительны возбудители трихомонадоза, лямблиоза и анаэробные бактерии. В качестве П. с. метронидазол используют при любых клинических формах амебиаза и бессимптомном носительстве дизентерийной амебы. Тинидазол по свойствам и применению соответствует метронидазолу.

В группу тканевых амебоцидов включают эметина гидрохлорид и хингамин. Эметина гидрохлорид является хлористо-водородной смесью алкалоида эметина, содержащегося в корнях ипекакуаны. Он эффективен в отношении амеб, локализующихся в стенке кишечника и печени, но не действует на амеб в просвете кишечника. Кроме того, к нему чувствительны балантидии и некоторые гельминты (главным образом возбудители фасциолеза и парагонимоза). После введения в организм препарат накапливается преимущественно в печени, стенке кишечника, селезенке, легких и лимфатических узлах. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. Обладает склонностью к кумуляции в организме. Как П. с. эметина гидрохлорид применяют для лечения амебной дизентерии и внекишечного амебиаза (главным образом амебных абсцессов печени и легких). При амебной дизентерии после курса лечения эметина гидрохлоридом для долечивания назначают П. с., действующие на амеб в просвете кишечника (например, тетрациклины, хиниофон). Лечение эметина гидрохлоридом проводится только в условиях стационара под контролем ЭКГ, т.к. этот препарат высокотоксичен и обладает выраженным побочным действием. При передозировке, а иногда и в обычных терапевтических дозах он может вызывать рвоту, миалгии, невриты, олигурию, гипотензию, поражения миокарда с явлениями сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (брадикардию или тахикардию, экстрасистолию). Противопоказан при органических заболеваниях сердца, центральной и периферической нервной системы, беременности и детям до 6 мес.

Хингамин наиболее эффективен в отношении амеб, локализующихся в печени и некоторых других органах (например, в легких). Кроме того, к нему чувствительны возбудители малярии. Как П. с. хингамин используют для лечения внекишечного амебиаза (амебного гепатита, амебных абсцессов печени, легких и головного мозга).

К группе контактных П. с. действующих на амебы в просвете кишечника, относятся производные 8-оксихинолина хиниофон, аминогликозидный антибиотик мономицин и препараты антибиотиков группы тетрациклина, из которых в качестве П. с используют главным образом тетрациклин и окситетрациклин. Хиниофон и мономицин оказывают непосредственное влияние на жизнедеятельность амеб в просвете кишечника и поэтому рассматриваются как контактные амебоциды прямого действия. Хиниофон в качестве П. с. применяют при кишечном амебиазе одновременно с эметина гидрохлоридом или по окончании терапии этим препаратом и стихании острых проявлений заболевания, а также для санации цистовыделителей. Кроме того, хиниофон в виде 5—10% мазей или присыпок используют местно при амебных поражениях кожи. Мономицин применяют при острой и хронической амебной дизентерии. Тетрациклины не обладают прямым амебоцидным действием и вызывают гибель амеб в просвете кишечника и его стенке вследствие того, что подавляют кишечную бактериальную флору, обеспечивающую поддержание в кишечнике анаэробных условий, необходимых для жизнедеятельности амеб. В связи с этим тетрациклины рассматривают как контактные П. с. непрямого действия. Тетрациклины применяют для лечения амебной дизентерии и с этой целью назначают одновременно с эметина гидрохлоридом или после окончания курса лечения им.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных П. с. приводятся ниже.

Метронидазол для лечения любых форм амебиаза, кроме амебиаза кожи, назначают внутрь (после еды); взрослым по 0,25 г 3 раза в день в течение 10 дней; детям в 1—2 приема в следующих суточных дозах: от 2 до 5 лет — 0,25 г, 5—10 лет — 0,375 г, 10—15 лет — 0,5 г. При амебиазе кожи метронидазол принимают по 0,25 г 3 раза в день в течение 7 дней. Имеются и другие схемы применения препарата. Так, при острой амебной дизентерии метронидазол можно использовать по 0,5—0,75 г 3 раза в день в течение 5 дней или по 2 г в сутки в один прием в течение 2—3 дней; при хронической амебной дизентерии и бессимптомном носительстве — по 0,75 г 3 раза в течение 5—7 дней; при внекишечных формах амебиаза — по 2 г в сутки (в один прием) в течение 2—3 дней или по 0,75 г 3 раза в день в течение 5—7 дней.

Мономицин назначают внутрь при острой и хронической амебной дизентерии взрослым по 0,25 г 4 раза в день в течение 5 дней. Через 5 дней повторяют такой же курс лечения. Детям с массой тела до 15 кг препарат показан в суточных дозах из расчета 0,01—0,015 г/кг. Суточную дозу дают в 2—3 приема. Формы выпуска: во флаконах по 0,25 и 0,5 г и в таблетках по 0,25 г. Хранение список Б: в защищенном от света месте.

Тетрациклин при амебной дизентерии принимают внутрь во время или тотчас после еды по 0,2—0,3 г 4 раза в день в течение 7 дней.

Тинидазол при всех формах амебиаза назначают внутрь по 1,5 г 1 раз в день. Продолжительность курса лечения при кишечных формах амебиаза 2—3 дня, при внекишечном амебиазе — 5 дней.

Хингамин при внекишечном амебиазе назначают внутрь (после еды) взрослым в первые 2 дня лечения по 0,5 г на прием 2 раза в день, затем по 0,5 г 1 раз в день или по 0,25 г 2 раза в день в течение 2—3 недель. Согласно другой схеме, хингамин применяют по 0,25 г 3 раза в день в течение первой недели и по 0,25 г 2 раза в день в течение второй недели лечения.

Хиниофон назначают внутрь взрослым по 0,5 г 3 раза в день в течение 5—10 дней. Разовую дозу можно постепенно увеличить до 1 г, суточную — до 3 г. Детям хиниофон показан в следующих суточных дозах: от 1 года до 2 лет — 0,1 г; до 3 лет — 0,15 г; до 4 лет — 0,2 г; до 5 лет — 0,25 г; до 6 лет — 0,3 г; до 8 лет — 0,45 г; до 12 лет — 0,6 г; до 13 лет — 0,7 г; до 15 лет — 1,0 г; от 16 лет и старше — 1,5 г. При язвенных поражениях дистального отдела толстой кишки препарат назначают в клизмах (по 1—2 г на стакан теплой воды после очистительной клизмы) на ночь в течение 5—10 дней. При кожном амебиазе хиниофон используют местно в виде 5—10% мази или присыпки.

Эметина гидрохлорид (Emetini hydrochloridum) применяют подкожно или внутримышечно; взрослым назначают по 1,5 мл 1% раствора 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,05 г (5 мл 1% раствора), суточная 0,1 г (10 мл 1% раствора). Больным преклонного возраста и больным с кахексией препарат показан в уменьшенных дозах. Детям препарат назначают в следующих суточных дозах: от 6 месяцев до 1 года — 0,005 г, от 1 года до 2 лет — 0,01 г, от 2 до 5 лет — 0,02 г, от 5 до 9 лет — 0,03 г и от 9 до 15 лет — 0,04 г. Продолжительность курса лечения в среднем 4—6 дней, но не более 7—8 дней. Формы выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1% раствора. Условия хранения: список Б; порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы — в защищенном от света месте.

См. также Оксихинолина производные, Противолямблиозные средства, Противомалярийные средства, Противотрихомонадные средства, Тетрациклины.

Библиогр.: Грачева Н.М. и Щетинина И.Н. Клиническая химиотерапия инфекционных болезней, с. 105, Л., 1985; Найт Р. Паразитарные болезни, пер. с англ., с. 352, М., 1985; Шувалова Е.П. Инфекционные болезни, с. 137, Л., 1982.